オーキシンは、最も古くから研究されている植物ホルモンの1つで、発根の促進、果実の生長など植物の成長をあらゆる場面で制御しています。その作用は、トマトの着果促進やイネを守る選択的除草剤など農作物の栽培にも広く活用されています。しかし、現在実用化されている方法はいずれも、オーキシン活性を持つオーキシンの類縁体を農薬（除草剤）や植調剤（着果剤や摘果剤など）として利用するだけで、オーキシンの作用を抑制する有効な薬剤や技術は存在しませんでした。オーキシンが植物の成長制御に重要な役割を果たすにもかかわらず、基礎研究や応用展開が進まない１つの理由は、その複雑な生合成経路にあります。オーキシンの生合成は、多数の経路が提唱されるなど非常に複雑で、ほかの植物ホルモンと比べると特に解明が遅れており、生合成阻害剤を設計することも困難と考えられていました。
当研究室では、「AtGenExpress」国際プロジェクト※を結成し、モデル植物シロイヌナズナの遺伝子発現パターンを大規模に解明しました。そのデータの解析で、植物ホルモンの作用を制御する薬剤を探索した結果、オーキシン生合成を阻害する候補化合物AVG （amino ethoxyvinyl glycine）、AOPP（amino oxyphenyl propionic acid）などを同定しました。これらの化合物の働きを調べた結果、オーキシン生合成を実際に阻害する世界で初めての物質であることが分かりました。
このオーキシン生合成阻害剤を活用し、これまで実現していなかったオーキシン欠乏状態の植物を作製、観察すると、オーキシンの機能や複雑な生合成経路を研究することが可能になります。また、この生合成阻害剤でオーキシン生合成を抑制し、植物の成長を制御する新たな薬剤や技術を開発することで、農業分野へも貢献できると期待されます。
植物ホルモン「オーキシン」の生合成阻害剤の開発と植物成長調節剤としての応用
DNAマイクロアレイ実験で、植物ホルモンの作用と関連したデータを計算機で解析した結果、植物の形態形成や成長を全般的に制御するオーキシンの作用を強く阻害する化合物AOPPなどを発見しました。AOPPを用いてシロイヌナズナの根の生育を阻害し、その状態にオーキシンやその前駆体を与えると、生育が回復しました。さらに、植物から取り出したオーキシン生合成酵素にこれらの化合物を添加すると、酵素活性が阻害され、発見した化合物が生合成阻害剤であることが分かりました。これら生合成阻害剤をイネやトマトなどに与えて、内生オーキシン量を測定したところ、地上部（shoot）、地下部(root)ともにオーキシン量が減少していました（図１）。植物種、および器官（地上部と地下部）ごとに阻害剤の効果が異なることが分かりました（図１および図２）。
図1 オーキシン生合成阻害剤の探索
図2 オーキシン阻害剤処理による生育阻害の様子
図3 同定した化合物の構造
より詳しい研究成果内容（理化学研究所プレスリリースのページへ）
※「AtGenExpress」国際プロジェクト
理化学研究所植物科学研究センターがMaxPlank研究所などと協力して、植物において初めて大規模なトランスクリプトームデータ（チップ1000枚以上）を収集して公開したプロジェクト（2004年）。材料にはモデル植物シロイヌナズナを用い、生育段階、器官特異性、ストレス応答、ホルモン応答、栄養、光など、植物の成長と環境応答に関する基本データを網羅しました。ここで収集されたデータは、TAIR（The Arabidopsis Information Reasource）や理研のホームページから公開されています。このデータは世界中で利用され、植物バイオインフォマティックスの発展に大いに貢献しました。近年立ち上がった世界中のデータベースWEBサイトで、「遺伝子発現パターンのオンライン検索ツール（デジタルノーザンハイブリダイゼーション）」や、「遺伝子の共発現関係の解析ツール」の基本データとして、植物科学の発展を支えています。理研では植物ホルモンや成長調節物質に関するデータの大部分の収集に貢献しました。このデータは植物ホルモン研究や植物分野のケミカルゲノミクス研究にとっても非常に重要なリソースとなっています。
【研究紹介】
